מעכב JAK ראשון עבור דלקת מפרקים שגרונית אושרה על ידי ה- FDA
Xeljanz (tofacitinib citrate), תרופה אנטי-רהומטית בעל-פה (DMD), אושרה ע"י ה- FDA ב -6 בנובמבר 2012. התרופה מיועדת לטיפול במבוגרים בינוניים דלקת מפרקים שגרונית פעילה, שלא הייתה להם תגובה מספקת, או חוסר סובלנות, ל- methotrexate . מיוצר על ידי פייזר, Xeljanz הוא עגול, לבן, מיידי לשחרור, הסרט מצופה Tablet עם "פייזר" בצד אחד, "JKI5" מוטבע בצד השני.
Xeljanz הוא DMARD אוראלי הראשון שאושר דלקת מפרקים שגרונית ב 10 שנים. זה גם הראשון במחלקה חדשה של תרופות הידועים בשם JAK (Janus kinase) inhibitors. Xeljanz יכול לשמש כטיפול יחיד (לבד), או בשילוב עם methotrexate או DMARDs אחרים שאינם ביולוגיים. Xeljanz לא צריך להיות בשימוש עם תרופות ביולוגיות או immunosuppressants חזקים, כגון Imuran (azathioprine) או cyclosporine .
איך זה עובד
ביסודו של דבר, Xeljanz פועל על-ידי עיכוב מסלול ה- JAK - מסלול איתות בתוך תאים שמשחק תפקיד משמעותי בדלקת הקשורה לדלקת מפרקים שגרונית (rheumatoid arthritis). JAKs הם אנזימים תאיים המשדרים אותות הנובעים ציטוקינים או גדילה גורם קולטן אינטראקציות על קרום התא.
Xeljanz נחשב תרופה מולקולה קטנה, לא תרופה ביולוגית. ביולוגים, כגון Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), סימפוני (golimumab), Orencia (abatacept), אקטמרה (tocilizumab) ו- Rituxan (rituximab) חוסמים ציטוקינים פרו דלקתיים מחוץ לתא.
ניסוי קליני ביצועים
יותר מ -5,000 חולי דלקת מפרקים שגרונית היו מעורבים בניסויים קליניים עבור Xeljanz, בהפקת אחד ממאגרי המידע הקליניים הגדולים ביותר עבור כל תרופה דלקתית של דלקת מפרקים שגרונית שנמסרה ל- FDA לבדיקה, על פי Pfizer.
שני ניסויים קליניים העריכו את טווח המינון האופטימלי של Xeljanz, ו -5 ניסויים קליניים שהעריכו את תגובת ה- ACR 20 ל- Xeljanz, וכן את תוצאות DAS28 ואת שאלון הערכת הבריאות.
ניסויים קליניים הראו כי Xeljanz הפחית באופן משמעותי את הסימנים והתסמינים של דלקת מפרקים שגרונית ושיפור בתפקוד הפיזי (היכולת לבצע פעילויות יומיומיות רגילות).
מִנוּן
Xeljanz הוא נלקח בעל פה, גלולה 5 מ"ג נלקחה פעמיים ביום. זה יכול להילקח עם או בלי אוכל. מינון של 11 מ"ג פעם ביום זמין כעת גם כ Xeljanz-XR (שחרור מורחב).
תופעות לוואי שכיחות
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הקשורות ל- Xeljanz, שהתרחשו במהלך שלושת החודשים הראשונים של השימוש בניסויים קליניים, היו זיהומים בדרכי הנשימה העליונות, כאבי ראש, שלשולים ודלקת נאו-פרגינטיטיס.
אזהרות ואמצעי זהירות
Xeljanz נושאת אזהרה מוקפדת: זיהומים חמורים המביאים לאשפוז או למוות, כולל שחפת , חיידקים, פטריות פולשניות, זיהומים ויראליים ודלקות אופורטוניסטיות אחרות, אירעו בחולים שקיבלו את קסליאניז; אם מתפתח זיהום רציני, יש לעצור את Xeljanz עד שהזיהום נשלט; בדיקת שחפת סמויה צריכה להינתן לפני תחילת Xeljanz; מטופלים הנוטלים Xeljanz יש לעקוב אחר שחפת פעילה גם אם הבדיקה הראשונית היא שלילית; לימפומה וממאירויות אחרות נצפו בחולים הנוטלים Xeljanz; "Epstein Barr Virus הקשורים הפרעת lymphoproliferative" נצפתה בחולים להשתלת כליה שטופלו Xeljanz בשילוב עם תרופות immunosuppressive.
אמצעי זהירות אחרים: השתמש Xeljanz בזהירות בחולים בסיכון עבור ניקובים העיכול; Xeljanz אינו מומלץ עבור חולים עם מחלת כבד חמורה; בדיקות מעבדה תקופתיות מומלץ כי Xeljanz עלול לגרום לשינויים סוגים מסוימים של תאי דם לבנים, המוגלובין, אנזימי כבד , ושומנים; מטופלים הנוטלים Xeljanz לא צריכים לקבל חיסונים חיים.
מחקרים נאותים על Xeljanz בנשים בהריון לא בוצעו. Xeljanz צריך לשמש רק במהלך ההריון אם התועלת של התרופה עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
עלויות
Xeljanz תהיה עלות הרכישה הסיטונאי של 2,055.13 $ עבור אספקה של 30 יום (או 24,666 $ בשנה).
עלות לחולים תשתנה בהתאם לחוזים ולכיסוי ביטוחי.
> מקורות:
> Xeljanz. מלא מרשם מידע ותרופות Guide. מתוקן 02/2016.
> מינהל המזון והתרופות האמריקני אישר את ה- XELJANZ של Pfizer (tofacitinib citrate) למבוגרים עם דלקת מפרקים שגרונית פעילה (RA), אשר היו בעלי תגובה לא מספקת או חוסר סובלנות ל- Methotrexate. 11/06/2012.
> Xeljanz, זול יותר, אבל יקר, 25,000 $ לשנה A-Pfizer גלולה עבור דלקת מפרקים שגרונית, מקבל ה- FDA אור ירוק. מתיו הרפר. Forbes.com. 11/06/2012.