אחד המאפיינים הייחודיים של סרטן הערמונית הוא היענותו לנסיגת טסטוסטרון . זה "אכילס Heel" של סרטן הערמונית התגלה בשנות 1940 כאשר הסרת כירורגי של האשכים הוכח לגרום להשלכות סרטן. בשנת 1985, Lupron, תרופה הזרקת כי השיג את אותו הדבר אושרה על ידי ה- FDA.
Lupron עובד על ידי tricking האשכים כדי לכבות את הייצור שלהם של טסטוסטרון.
יְעִילוּת
לופרון שולט בסרטן הערמונית למשך תקופה של שנתיים עד שש שנים אצל גברים עם מחלה גרורתית, ולמשך יותר מעשר שנים, כאשר הטיפול מתחיל לפני שמתגלה מחלת גרורות על סריקה. כאשר Lupron מפסיק לעבוד, סוכנים הורמונליים אחרים כגון Casodex או Nilandron עשויים לספק שליטה זמנית, אך משך ההשפעה שלהם (שמירה על PSA למטה) בדרך כלל נמשך פחות משנה.
במחלוקת השתוללה באקדמיה האם ירידה קלה ברמות ה- PSA מציינת במדויק כי הישרדותו של המטופל תוארך. אז בימים אלה, ה- FDA רק לאשר תרופה חדשה אם היצרן התרופות מסמכים משופרת הישרדות ניסוי, מבוקר פלסבו. הוכחת הישרדות משופרת היא אתגר הרבה יותר קשה מאשר פשוט מראה כי תרופה גורמת לירידה זמנית ברמות PSA.
Zytiga (abiraterone) אשר נחקרה אצל גברים עם מחלה גרורתית שהפכה להיות עמידים ללופרון הוכיחה כי תזה זו - מתנדבים עם סרטן ערמונית, עמיד לסרטן הערמונית של Lupron, שקיבלו אבירותרון, גילו חיים של 33% יותר מאשר גברים שקיבלו פלצבו.
Zytiga היא תרופה מעוצבת שעובדת על ידי ניצול התגלית החדשה יחסית, כי ההתנגדות לופרון (המוגדרת כגידול הסרטן למרות אפס הטסטוסטרון בדם) אינה תוצאה של תאים סרטניים שלמדו לגדול ללא טסטוסטרון.
במקום זאת, ההתנגדות Lupron הוא תוצאה של תאים סרטניים הערמונית שיש למדו כיצד לייצר טסטוסטרון שלהם פנימי.
האפקט האנטי-סרטני שלו פועל על-ידי חסימת אנזים חיוני הממוקם בתוך התא הסרטני, אנזים המהווה רכיב אינטגרלי במסלול הסינתטי של הטסטוסטרון. התוצאה הסופית היא כי תא הסרטן חסומה בייצור טסטוסטרון משלו.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי של Zytiga יכולות לכלול שינויים ברמות אשלגן בדם, ובמקרים נדירים, תפקוד לקוי של הכבד. Zytiga גם משפר את הפעולה של גלולות כולסטרול כמו Lipitor ו Crestor כך המינון שלהם צריך להיות מופחת כדי לפצות.
כדי לשמור על רמות אשלגן בטווח הנורמלי Zytiga מנוהל בשיתוף עם פרדניזון , צורה של קורטיזון. קורטיזון יכול להיות גם תופעות לוואי. זה קשור לפעמים עם גירוי קיבה וכיבים בקיבה. רמות גבוהות של סוכר בדם יכולות להתרחש גם אצל אנשים הסובלים מסוכרת.