מה הם אגוניסטים GLP-1 וכיצד הם עובדים?

איך זה סוג של תרופות עשוי לעזור לשלוט בסוכרת

זריקות שאינן אינסולין הן סוג של תרופה מוזרק תת עורית לתוך רקמת שומן באמצעות מזרק או מכשיר העט. הם לא נועדו לשמש בתור סוכן טיפול קו ראשון, אבל רוב סוגי יכול לשמש בשילוב עם תרופות לסוכרת אוראלית, כמו גם עם טיפול באינסולין.

באופן ספציפי, אגוניסטים GLP-1 קולטן הם סוג של תרופות שאינן ניתנות לאינסולין הזרקת כי נהיה פופולרי יותר ויותר בולט, עושה את דרכו אל החזית של טיפול בסוכרת ומחקר. מחקרים הראו כי סוגים אלה של תרופות, כאשר משתמשים בשילוב עם דיאטה ופעילות גופנית, הן משחק קצר והן משחק ארוך, עשויים לסייע לחולים עם סוכרת מסוג 2 לרדת במשקל, להפחית את ההמוגלובין A1C (ממוצע של 3 חודשים לסוכר בדם) כמו גם פוטנציאל להפחית את שיעור המוות Cardiovascular.

מחקרים עכשוויים מראים שתרופות אלו עדיפות בהפחתת סוג הסוכר בדם בהשוואה לסוגים שונים של תרופות אוראליות ואינן נחותות משטרי שילוב כגון אינסולין בסיסי (אינסולין אינסטינקטיבי), בתוספת אגוניסט GLP-1 לעומת אינסולין בסיסי , בנוסף לאינסולין משחק מהיר .

איך הם עובדים?

אלה סוגים של תרופות לעבוד כי אנשים עם סוכרת סוג 2 יש ירידה incretin להשפיע, כלומר יש להם פחות incretin הורמונים. הורמון אחד incertin במיוחד, המכונה glucagon דמויי פפטיד (GLP-1), הוא נמוך יותר אצל אנשים עם סוכרת. GLP-1 משוחרר בדרך כלל מן המעי הדק שלך כאשר אתה אוכל, ועובד כדי להאט את התהליך שבו מזון עוזב את הבטן, שליטה על הסוכר בדם לאחר הארוחות.

היתרון של אגוניסטים GLP-1 הוא שהם מחקים את ההורמון GLP-1 על ידי חיבור לקולטן GLP-1 ומניע את שחרור האינסולין, מה שמקטין את רמת הסוכר בדם. גם אגוניסטים של GLP-1 פועלים על הבטן, המוח, הלבלב והכבד כדי להגביר את תחושת המלאות ולהפחית לאחר הסוכרים בדם , דבר המקדם ירידה במשקל ומשפר את רמת הסוכר בדם.

בדרך כלל, הם לא מקדמים היפוגליקמיה כי הם עובדים רק כאשר יש גלוקוז במערכת שלך. זהו יתרון עבור אותם אנשים נוטים hypoglycemia, לעומת זאת, כאשר נעשה שימוש בשילוב עם אינסולין או sulfonylurea את הסיכון hypoglycemia עולה. אם אתם מחפשים אופציה אחרת לניהול סוכרת, שוחחו עם הרופא כדי להבין טוב יותר אם אפשרות זו מתאימה לכם ויכולה לעזור לכם לשלוט טוב יותר בסוכרת שלכם.

השפעות על הגוף

המוח: GLP-1 שולח איתות למוח, במיוחד ההיפותלמוס, ואומר לו להפחית את צריכת המים ואת צריכת המזון. כתוצאה מכך, האדם לוקח את אגוניסט GLP-1 מקבל מהר יותר. כפי שאתה מרגיש מלא מהר יותר, אתה צפוי לצרוך פחות מזון, וכתוצאה מכך, לרדת במשקל. בגלל התחושה שלך לשתות יכול לרדת, חשוב גם לזכור hydrate כדי למנוע התייבשות.

שריר: GLP-1 מגביר gluconeogensis בשריר. זה עוזר להוריד את הסוכר בדם על ידי גירוי ספיגת הגלוקוז על ידי התאים והגברת הרגישות לאינסולין (עד כמה הגוף שלך משתמש באינסולין).

לבלב: GLP-1 מגביר את הפרשת האינסולין בעת ​​מגע עם גלוקוז. זה עוזר להוריד לאחר הארוחה סוכרים בדם. בנוסף, GLP-1 מקטין הפרשת גלוקגון ומגביר את הפרשת הסומוסטטין. התפקיד של Glucagon הוא למנוע סוכרים בדם מלהיות נמוך מדי. אצל אנשים עם סוכרת מסוג 2, גלוקגון יכול להעלות את רמות הגלוקוז בדם גבוה מדי, כי אין מספיק אינסולין הנוכחי להורדת רמת הסוכר בדם או שהגוף פחות מסוגל להגיב לאינסולין . לכן, על ידי הפחתת פלט גלוקגון, סוכרים בדם מופחתים.

כבד: GLP-1 מוריד את כמות הגלוקוז הכבד (הכבד), המסייע להוריד את רמת הסוכר בדם. GLP-1 מגביר gluconeogensis, שהוא מסלול מטבולי שיוצר גלוקוז מחומרים שאינם פחמימות, כגון חלבון ושומן. כמו גלוקונוגנזיס מגביר, glucagon (הורמון המסייע להגדיל את הסוכר בדם) קולטנים מופחתים בכבד, מעכב היווצרות גלוקוז וממריץ ספיגת גלוקוז על ידי תאים אשר מסייע להוריד את הסוכר.

הבטן: GLP-1 מורידה את הפרשת החומצה ומפחיתה את ריקבון הקיבה, מה שמאט את מהירות המזון עוזבת את הבטן, מגדילה את מלוא המעי, מפחיתה את מהירות הסוכר בדם, ולעתים קרובות גורם לבחילה. שיעור מופחת שבו מזון עוזב את הבטן גורם לירידה צריכת מזון, אשר בדרך כלל תשואות ירידה במשקל. ירידה במשקל מפחיתה את עמידות האינסולין, ומכאן הורדת סוכרים בדם.

מה הם סוגים שונים של אגוניסטים GLP-1?

ניתן לפרק אגוניסטים מסוג GLP-1 לשתי קטגוריות שונות: נוסחאות משחק קצרות, הנמצאות בדרך כלל פעם או פעמיים ביום, או נוסחאות ארוכות טווח, שניתנות פעם אחת לשבוע. סוג GLP-1 שתקבל יהיה תלוי בהיסטוריה הרפואית שלך, ביטוח, העדפה אישית ושליטה בסוכר בדם. כמה אגוניסטים GLP-1 יכולים להיות יקרים; לכן זה יכול להיות הגיוני להתקשר הביטוח שלך לפני קבלת מרשם כדי לוודא שאתה יכול להרשות לעצמך את התרופה.

פעולה קצר GLP-1 אגוניסטים - פעם או פעמיים פעמיים Injectable

סמים: Exenatide

שם מותג: Byetta

מינון: התחל עם 5mcg פעמיים ביום 60 דקות לפני הארוחות ולהגדיל ל 10mcg לאחר חודש.

חיובי: אחד הסוגים הזולים ביותר של אגוניסטים GLP-1, כנראה בגלל שזה היה סביב הארוך ביותר.

שלילי: יש לתת 60 דקות לפני הארוחה אשר יכול להיות לא נוח.

שיקולים אחרים: ביטה מופרש דרך הכליות ואינו מומלץ עבור אנשים עם GFR של 30 או פחות.

סמים: לירגלוטיד

שם מותג: Victoza

מנה: 0.6mcg למשך שבוע ולהגדיל את המינון ל 1.2mcg. אם סוכרים בדם נמצאים על המטרה, אתה יכול לשמור על המינון הזה, או להגדיל ל 1.8mcg כמו נסבל. הרופא שלך צריך לייעץ לך כיצד להגדיל את המינון.

חיובי: הוכח לספק את הירידה במשקל ביותר.

שלילי: יש לתת פעם אחת ביום. חולים מדווחים על שכיחות גבוהה של בחילה, וזה כנראה למה יש כל כך הרבה ירידה במשקל.

סמים: Lixisenatide

שם מותג: Adlyxin

מנה: 10 mcg ליום במשך שבועיים ולאחר מכן להגדיל ל 20 mcg מדי יום.

חיובי: יש יחסית את אותה יעילות כמו Byetta.

שלילי: חייב להיות מנותק מדי יום 60 דקות לפני הארוחה הראשונה של היום

שיקולים אחרים: מופרש דרך הכליות יש להימנע עם GFR של

ארוך פעולה GLP-1 אגוניסט - פעם אחת שבועית Injectable

סמים: Exenatide טופס משחק ארוך של Byetta

שם המותג: Bydureon (שנקבע כמו בקבוקון עם ערכה או עט)

מנה: 2mg לשבוע, נתון פעם בשבוע.

הפחתת A1C: כ -1.3 אחוזים.

חיוביים: נתון פעם בשבוע; ניתן לרשום באמצעות עט.

שלילי: מופרש באופן בלעדי יש להימנע עם 30 של GFR או פחות. בנוסף, מד המחט הוא עבה (23G).

שיקולים אחרים: מחקרים הראו כי הוא נחות כדי Victoza לגבי הפחתת A1C והוא יכול להיות קשה כאשר מינון (חייב להיות מעורב). בנוסף, אנשים רבים מתלוננים על תגובות באתר שבו מוזרקת התרופה.

סמים: Dulaglitide

שם מותג: Trulicity (עט)

מינון: התחל עם 0.75 מג לשבוע ולהגדיל ל 1.5mg ב 6 עד 8 שבועות.

הפחתת A1C: כ -1.4%.

חיובי: לא צריך להיות מעורב באופן ידני. אתה לא צריך לצרף מחט יכול לזרוק את העט כולו במיכל חדה לאחר מסירת את המינון. זה מינון פעם בשבוע יש ירידה A1C גבוה יותר מאשר Victoza.

שלילי: לא מכוסה על ידי כל הביטוחים והוא יכול להיות יקר.

מה הם תופעות הלוואי?

• תופעת הלוואי הנפוצה ביותר של אגוניסטים GLP-1 היא בחילות, הקאות ושלשולים. זה קורה בערך 10 עד 40 אחוזים (תלוי בתרופה ספציפית) של אנשים, והוא נפוץ יותר סוכני משחק קצר. עם זאת, תופעות לוואי אלה נוטים להפחית כמו אדם על התרופה במשך תקופה ארוכה יותר של זמן. בנוסף, אם אתה לוקח משחק קצר GLP-1, כגון Victoza, לוקח אותו לפני השינה עשוי לעזור להפחית בחילות.
• מחקרים שנערכו על מכרסמים מראים כי אגוניסטים מסוימים של GLP-1, במיוחד liraglutide ו- dulaglutide, יכולים לקדם גידולי תאי בלוטת התריס. למרות מחקרים אלה לא נערכו על בני אדם, מומלץ כי אנשים עם היסטוריה או היסטוריה משפחתית של סרטן בלוטת התריס medullary ו מרובים אנדוקרינית Neoplasia סוג 2 לא משתמשים GLP-1 אגוניסטים.
• עם אגוניסטים GLP-1 קיים סיכון מוגבר קטן ללקות בלבלב (דלקת בלבלב).
• אנשים יכולים לחוות תגובות באתר ההזרקה שבו התרופה מוכנסת.

מי צריך להימנע אלה סוגים של תרופות?

תרופה זו אינה מומלצת אם:

• יש לך היסטוריה של הלבלב.
• יש לך היסטוריה של gastroparesis (שיתוק של הבטן).
• יש לך היסטוריה או היסטוריה משפחתית של סרטן בלוטת התריס medullary או Multiople אנדוקרינית Neoplasia סוג 2.

כמו כן, אנשים עם סוכרת שיש להם ירידה בתפקוד הכליות, עם GFR (סינון גלומרולרי) או 30 או פחות לא צריך להשתמש bdureon ו byetta. דונו במינון הכליות עם הרופא שלכם אם אתם לוקחים אגוניסטים נוספים מסוג GLP-1.

אין מספיק ראיות לתמיכה בבטיחות בחולים הנמצאים בדיאליזה, ולכן הימנעות משימוש ב- GLP-1 באוכלוסייה זו היא זהירה.

מה הבא?

כמו תרופות לסוכרת להמשיך ולצאת ומחקר מתבצע במהירות עבור סוגים בטוחים יותר, נוח יותר, ויעיל יותר של אגוניסטים GLP-1, אנחנו בטוח לראות תרופות יותר לבוא אלינו בעתיד. למעשה, עוד אגוניסט GLP-1 כי הוא המבקש כיום לאישור ה- FDA, semaglutide, הוא אמר להפחית את הסיכון ללב ב -26 אחוזים. וכבונוס, semaglutide אוראלי הוא בשלב II ניסויים, כלומר יום אחד, אגוניסטים GLP-1 לא צריך להיות מוזרק.

> מקורות:

> Dungan, K, DeSantis, A. Glucagon דמויי פפטיד 1 אגוניסטים לקולטן לטיפול בסוכרת מסוג 2. עדכני.

> וישאל, גופטה. Glucagon דמויי פפטיד -1 אנלוגים: סקירה. ההודי אנדוקרינול מטאב. 2013 מאי-יוני, 17 (3): 413-421.

> סמיילוביץ, נ, דונינו, רוברט, שוורצברד, ארתור. Glucagon דמויי פפטיד אגוניסטים קולטן לסוכרת: תפקיד במחלות לב וכלי דם. מחזור.