לעתים קרובות שנקבע אם Methotrexate אינו משביע רצון
הערבה (leflunomide) מסווגת כתרופה אנטי-ראומטית (DMARD). התרופה, שאושרה על ידי ה- FDA בארה"ב ב -11 בספטמבר 1998, משמשת לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית בינונית עד קשה במבוגרים. זה משמש כדי להפחית את הסימנים והתסמינים של דלקת מפרקים שגרונית, כדי לעכב נזק מבניים (למשל, רנטגן ראיות של שחיקות ומרחב משותף צמצום), וכן כדי לשפר את התפקוד הפיזי.
הערבה היא לעתים קרובות prescribed כאשר DMARDs אחרים, במיוחד methotrexate , לא ניתן לסבול או לייצר תגובה לקויה (כלומר, נכשלים לשלוט סימפטומים).
זמינות ומינון
הערבה זמינה ב 10 מ"ג ו 20 מ"ג הסרט מצופה טבליות (30 בקבוקי ספירה). הערבה זמינה גם במארז של 100 מ"ג של 3 סנטימטרים. בגלל מחצית החיים של הערבה בחולי דלקת מפרקים שגרונית והרווח המומלץ של 24 שעות למינון מומלץ כי הערבה תתחיל במינון של טבליה אחת של 100 מ"ג ליום למשך 3 ימים. לאחר מינון הטעינה מומלץ להשתמש במינון יומי של 20 מ"ג ערבה לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית. טבלית 10 מ"ג זמינה לחולים הדורשים מינון נמוך יותר בשל תופעות לוואי שחוות עם המינון הגבוה. זה יכול לקחת כמה שבועות לפני שיש שיפור ניכר בכאב משותף או נפיחות משותפת. הטבות מלאות לא יתממשו עד 6 עד 12 שבועות לאחר תחילת הערבה.
איך זה עובד
הערבה היא סוכן אימונוזולאטורי של isoxazole אשר מעכב דיהידרוגנזה דיהידרוטוראטה, אנזים המעורב בסינתזת פירימידין. Pyrimidines הם אבני הבניין של חומצה גרעין. הערבה קשורה בפעילות אנטי -פרוליפרטיבית (כלומר, מונעת התפשטות תאים) ובניסויים, היא הראתה השפעות אנטי דלקתיות.
הוא חוסם את היווצרות הדנ"א הדרושה לפיתוח תאים, כגון תאי מערכת החיסון. בכך הוא מדכא את המערכת החיסונית . איך זה עובד במיוחד כדי לשלוט דלקת מפרקים שגרונית אינו מובן לחלוטין.
תופעות לוואי ותגובות שליליות
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הקשורות לערבה כוללות שלשולים, בחילה, כאבי ראש, זיהום בדרכי הנשימה, אנזימי כבד גבוהים (ALT ו- AST), התקרחות ופריחה. הגבהה של אנזימי הכבד משפיעה בדרך כלל על פחות מ -10% מהחולים הנוטלים את הערבה, אך מכיוון שהיא עלולה לגרום לפציעה בכבד, במיוחד עם שימוש באלכוהול או עם תרופות מסוימות אחרות, יש לבצע בדיקות דם סדירות כדי לפקח על הכבד.
מערך של תופעות לוואי דווח על השפעה של 1% על פחות מ -3% מחולי דלקת מפרקים שגרונית שהשתתפו בניסויים קליניים בערבה. בעיות ריאה, כולל שיעול או קוצר נשימה, נחשבים לתופעות לוואי נדירות. חולים צריכים להיות מודעים לסימפטומים המוקדמים של מחלת ריאות interstitial ולדווח על תסמינים אלה אם מנוסה.
שלשולים, תופעת הלוואי השכיחה ביותר, משפיעה על כ -20% מהחולים שטופלו בערבה. שלשולים עקב שימוש בערבה בדרך כלל משתפרים עם הזמן או על ידי נטילת תרופה למניעת שלשולים.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של הערבה.
אזהרות והתוויות נגד
אין להשתמש בערבה על ידי נשים הרות או על ידי נשים היכולות להיכנס להריון ואינן משתמשות באמצעי מניעה. יש למנוע הריון במהלך הטיפול בערבה וכן לקראת השלמת הטיפול בסמים לאחר הטיפול בערבה.
פגיעה קשה בכבד, כולל אי ספיקת כבד קטלנית, דווחה על חלק מהחולים שטופלו בערבה. אין לטפל בחולים עם מחלת כבד כרונית חריפה או כרונית, בערבה.
הערבה אינה מומלצת לחולים עם חוסר חיסונים חמור, דיספלסיה של מח עצם או זיהומים חמורים או בלתי מבוקרים.
דיווחים נדירים של pancytopenia, agranulocytosis, ו thrombocytoplenia דווחו. ספירת דם צריכה להתבצע באופן שגרתי כדי לצפות בחריגות.
מקרים נדירים של תסמונת סטיבנס-ג'ונסון וניקרוזיזה רעילה של האפידרמיס, ו- DRESS (תגובת סמים עם אאוזינופיליה ותסמינים מערכתיים) דווחו בחולים שטופלו בערבה. במקרה זה, יש לעצור את הערבה ולהתחיל את תהליך הסרת התרופה.
נוירופתיה היקפית דווחה אצל חלק מהחולים שהתייצבו בערבה. בעוד שברוב המקרים הסימפטומים שככו עם הפסקת הערבה, אצל חלק מהחולים היו תסמינים מתמשכים.
מקורות:
לוחות ערבה. מידע מרשם. Sanofi-Aventis ארה"ב מתוקן נובמבר 2014.
לפלונומייד (ערבה). הקולג 'האמריקאי לראומטולוגיה. עודכן במאי 2015.