סוגי פרוגסטין בשילוב גלולות למניעת הריון

השפעות הורמונליות שונות עבור פרוגסטין

כל שילוב גלולות למניעת הריון מכילים אסטרוגן (בדרך כלל ethinyl estradiol ) ואחד של שמונה סוגים של progestin. המונח פרוגסטין משמש לכל חומר טבעי או מעשה ידי אדם בעל מאפיינים דומים לפרוגסטרון טבעי. Progestins מסווגים לפי דור, אשר מציין רק כאשר הם הציגו לשוק ולא הבדל במבנה הכימי שלהם או איך הם פועלים.

כדי להבין בצורה הטובה ביותר כיצד פרוגסטין עשוי להיות מסווג, זה מועיל כדי להבהיר את סוגי ההשפעות פרוגסטין יכול להיות על הגוף הנשי :

• השפעות Progestational מסייעות למנוע ביוץ להפחית דימום וסת.
• תופעות אנדרוגניות נחשבים תופעות לוואי לא רצויות כגון אקנה וצמיחת שיער הגוף.
• ההשפעות האסטרוגניות תלויות בעיקר בכמות של אתניל אסטרדיול בגלולות. תופעות אלו מסייעות נגד תופעות אנדרוגניק.

1 -

Norethindrone

Norethindrone הוא הדור הראשון progestin זמין מונופאסי, biphasic ו triphasic ניסוחים. יש לו פעילות אסטרוגנית נמוכה progestational קלה. זה נוטה להיות פחות אנדרוגני מאשר הדור השני של progestins (levonorgestrel ו norsterrel), אבל יותר androgenic מאשר progestins חדשים יותר, כמו desogestrel. במינונים נמוכים (כל גלולה המכילה פחות מ -50 מיקרוגרם של אתניל אסטרדיול), פרוגסטין זה משפר פרופילי שומנים על ידי העלאת HDL והורדת כולסטרול LDL.

2 -

Norethindrone אצטט

Norethindrone אצטט הוא progestin של פעילות progestational נמוכה השפעות אסטרוגניות קלות. זהו דור ראשון של פרוגסטין. זה נוטה להיות פחות אנדרוגני מאשר פרוגסטין הדור השני, אבל יותר אנדרוגניים מאשר פרוגסטינים חדשים יותר, כמו desogestrel. המותג Estrostep נועד לחקות מקרוב את מחזור הווסת הטבעי של האישה על ידי מתן רמות גבוהות יותר של אסטרוגן עם מינון פרוגסטין קבוע. זהו המותג המשולש היחיד עם פרוגסטין זה. מותג זה עשוי לעזור לנשים שחוו תופעות לוואי הקשורות לאסטרוגן, כגון בחילה, מיגרנות או שימור נוזלים עם שילובים אחרים של גלולות.

3 -

Ethanodiol Diacetate

Ethanodiol diacetate הוא progestin הדור הראשון של פעילות progestational בינוני. יש לו השפעות אסטרוגניות קטנות ופעילות אנדרוגנית קטנה. Ethanodiol diacetate הוא נגזרת של norethindrone, כך שהוא להמיר בקלות norethindrone בתוך הגוף. גלולות למניעת הריון המכילות אתאנודיול diacetate נוטות להיות קשורות עם דימום פריצת דרך מוקדם או באמצע פריצת דרך וזיהוי לעומת גלולות שילוב אחרים. עם זאת, מינונים גבוהים יותר של אסטרוגן יכולים לנטרל את הסבירות לדימום פורץ דרך , ולכן מותגי הגלולה המכילים רמות גבוהות יותר של אסטרוגן יכולים להקל על תופעת לוואי זו.

4 -

לבונורגרל

לבונורגסטרל הוא פרוגסטין מדור שני והוא פרוגסטין למניעת הריון הנפוץ ביותר בעולם. יש לו השפעות progestational ו androgenic גבוהה. Levonorgestrel שלילי משפיע על ליפופרוטאינים בסרום. כמה מינים נמוכים של אסטרוגן במינון המכילים פרוגסטין זה זמינים. בקרת הלידה של לבונורגסטרל קיבלה גם את אישור ה- FDA לשימוש באמצעי מניעת חירום (כגון תכנית ב 'חד-פעמית והבחירה הבאה ). ה- FDA הצהיר כי כל גלולות שילוב עם פרוגסטין זה הם בטוחים ויעילים עבור אמצעי מניעה חירום בשיטת Yuzpe. ה- FDA אישר גם שלושה מותגים המורחבים מחזור הגלולה להשתמש פרוגסטין- Seasonale, Seasonique , ו Lybrel .

5 -

Norsterrel

Norgestrel (פרוגסטין מדור שני) הוא תערובת של איסומר-אקספרט-דקסטרו-נורגסטראל (לא פעיל) ופעילה ביו-נורגטרל (פעיל ביולוגית). Norgestrel יש השפעות אנטי-אסטרוגן progestational חזק חזק גם להיות גבוה בפעילות אנדרוגנית.

6 -

Desogestrel

Desogestrel הוא הדור השלישי progestin עם סלקטיביות progestational גבוהה, מזעור תופעות androgenic פעילות אסטרוגנית. זה מראה השפעה שלילית נמוכה יותר על מטבוליזם, עלייה במשקל, אקנה, ותופעות לוואי אחרות טיפוסיות של פרוגסטינות ישנות. זה מראה השפעות חיוביות על lipoproteins כפי שניתן לראות על ידי עלייה קלה של כולסטרול HDL. ניסויים קליניים מראים סיכון גבוה יותר של פקקת ורידי לא קטלנית עם גלולות desogestrel לעומת אלה עם levonorgestrel. Mircette (גלולה אסטרוגן / דאגוגסטראל במינון נמוך) מספקת מרווח תרופת דמה קצר יותר, אשר עשוי להיות מועיל עבור נשים עם מיגרנות, dysmenorrhea , או בעיות שליליות אחרות במהלך השבוע. אסטרוגן נמוך / משתנה desogestrel גלולה triphic, Cyclessa, הוא גם זמין.

7 -

לא

Norgestimate, פרוגסטין מדור שלישי, יש פעילות progestational גבוהה תוך השפעות אסטרוגניות קלות נוטה להיות אנדרוגניים פחות. כמו כן, יש השפעה מינימלית על ליפופרוטאינים בסרום וכן על חילוף החומרים של פחמימות. השפעות אנדרוגניות נמוכות של norgestimate הביאו לטיפול מוצלח באקנה. למעשה, גלולות למניעת הריון המכילות norgestimate הם היחידים שאושרו על ידי ה- FDA כדי לסייע בהפחתת אקנה. אורתו Tri-Cyclen Lo הוא מותג המספק norgestimate ו אמצע רמת מינון של אסטרוגן. אז הגלולה הזו עשויה להיות מועילה בהורדת תופעות לוואי כגון בחילות והקאות, מבלי לגרום לשכיחות מוגברת של איתור (בדרך כלל קשורה עם גלולות אסטרוגן נמוכה).

8 -

דרוספירנון

Drospirenone הוא פרוגסטין היחיד נגזר 17a-spirolactoneis. זה עוזר לדכא את הפרשת ההורמונים המווסתים את המים של הגוף ואת אלקטרוליטים. כמו כן, יש פעילות אנדרוגנית נמוכה. Drospirenone ו אסטרוגן נראה להפחית את הסימפטומים הקשורים PMS קלה (תיאבון מוגבר, מצב רוח שלילי, החזקת מים). Drospirenone עלול לגרום לרמות אשלגן גבוהות יותר, ולכן נשים עם מחלת כליות, כבד או אדרנל לא אמורות להשתמש בו. המותגים YAZ ו Beyaz יש 24 ימים של גלולות פעילות ארבעה ימים של גלולות פלצבו. שילוב זה עלול לגרום לתנודות הורמונליות פחות מארזי גלולות טיפוסיים. YAZ גם הוסמך על ידי ה- FDA כדי לסייע בטיפול בהפרעות דיספוריות טרום-מחזוריות וכן בטיפול באקנה מתון בנשים בגיל 14 ומעלה.

> מקור:

> פרוגסטין (מסלול אוראלי, מסלול פרנטרל, מסלול הנרתיק). הספרייה הלאומית לרפואה של ארה"ב. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.