תרופות לרסן COX לא יכול להיות דבר טוב
כאב ודלקת, תלונה ראשונית של רוב האנשים בשלב כלשהו בחייהם ואת המופע היומי שכיח עבור אנשים רבים עם דלקת פרקים, נגרמת בעיקר על ידי cyclooxygenase, או COX, בקיצור.
COX הוא אנזים זה יוצר prostanoids, prostaglandins , prostacyclins, ו thromboxanes - אשר כולם אחראים על התגובה דלקתית.
מתברר כי COX הוא לא כל רע, זה אפילו הכרחי עבור תהליכים תאיים נורמליים.
תרופות שנועדו לעכב COX להקלה על דלקת, נראה כמו רעיון טוב, אבל על ידי עיכוב COX, יש downside.
COX-1 לעומת COX-2
בשנות התשעים, התגלה כי היו שתי צורות של האנזים COX-1 ו- COX-2. זה האחרון רצוי פחות של השניים. COX-1 ידוע להיות נוכח ברוב הרקמות. בדרכי העיכול, COX-1 שומרת על בטנה רגילה של הבטן ומגינה על הבטן ממיצי העיכול. האנזים מעורב גם בתפקוד הכליות והטסיות. COX-2 נמצא בעיקר באתרי דלקת.
גם COX-1 וגם COX-2 יכולים לגרום לכאב ולדלקת, אך מאחר ש- COX-1 הוא אנזים מועיל, שימוש בסמים כדי לעכב את המחלה עלול שלא להיות רעיון טוב.
NSAIDs לעכב COX
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידאליות (NSAID), המצויות בדרך כלל לטיפול בדלקת פרקים, פועלות על ידי עיכוב פרוסטגלנדינים. NSAIDs מסורתיים, כמו איבופרופן ונאפרוקסן, עלולים לגרום לבעיות במערכת העיכול, כולל כיבים .
אלה הם NSAIDs nonselective, כלומר הם מעכבים הן COX-1 ו COX-2. העיכוב של COX-2 על ידי NSAIDs מסורתיים מועיל להשפעות האנטי דלקתיות שלו, אך החיסרון הוא העיכוב של COX-1 שיכול להוביל לתופעות לוואי כגון כיבים, דימום ממושך ובעיות כליות.
COX-2 NSAIDs סלקטיביים
בסוף שנות ה -90, חברות התרופות פיתחו מספר תרופות אשר התמקדו COX-2 בלבד, אלה NSAIDs היו Celebrex, Vioxx, ו Bextra.
מבין אלה, Celebrex היא התרופה היחידה שנותרה בשוק בארה"ב ויש לה אזהרת קופסה שחורה, כי יש לה סיכון להתקף לב ושבץ.
מאז הנסיגה של ויוקס ב -2004, מינהל המזון והתרופות האמריקני בחן את כל סוגי התרופות, כולל כל NSAIDs ומעכבי COX-2 שנמכרו ללא מרשם או על ידי מרשם, והוסיף אזהרות קופסה שחורה להוראות ההרשמה .
שני מעכבי COX-2 אחרים, Arcoxia ו- Prexige, הנמצאים בשימוש במדינות אחרות, נדחו על ידי ה- FDA. Prexige הוסר מהשוק באוסטרליה וקנדה עקב סיבוכים הקשורים בכבד.
כמה חוקרים מאמינים, לאחר מציאת רמות נמוכות של COX-2 בכמה רקמות לא דלקתיות, כי COX-2 עשוי גם לשחק תפקיד תפקודים מסוימים מסוימים של הגוף מלבד דלקת. חוקרים בבריטניה מצאו כי COX-2 יכול להגן מפני טרשת עורקים, המונח הרפואי של התקשות העורקים, הצטמצמות וסתירות.
בעוד NSAIDs ו COX-2 מעכבים נחשבים אפשרויות טיפול משמעותי עבור חולי דלקת פרקים , תועלת וסיכונים יש לשקול עבור כל חולה. יש להעריך את הסיכון הקרדיאלי ואת הסוג הטוב ביותר של NSAID לשימוש .
> מקורות
> דלקת פרקים קרן. NSAIDs.
> Bathon, ג 'ואן מ דיון של מעכבי COX-2 ספציפיים. מרכז דלקת ג 'ונס הופקינס.
> K Kirkby N, Lundberg M, Right W, וורנר T, פול קלארק M, מיטשל, ג 'ק COX-2 מגן מפני טרשת עורקים עצמאי של Prostacyclin מקומי כלי הדם: זיהוי של COX-2 נתיבי המשויכים לשלב Rgl1 ו לימפוציטים רשתות. PLoS ONE. 2 ביוני, 2014.