בהתאם למקור, בשנת 1928 או 1929, גילה אלכסנדר פלמינג כי "מיץ עובש" יכול להרוג חיידקים על צלחות פטרי. פלמינג ואחרות באוניברסיטת אוקספורד ואז בודדו פניצילין ממיץ עובש זה. עם זאת, בגלל מלחמת העולם השנייה, הבריטים לא יכלו לייצר פניצילין בכמויות מספיקות, כך שארה"ב השתלטה על הייצור והפכה את הפניצילין לזמין באופן נרחב.
לפני המבוא הנרחב של אנטיביוטיקה בשנות ה -40, אנשים היו מתים באופן שגרתי מדלקת ריאות, ספטיצמיה (זיהומים בדם), זיבה ועוד. המבוא של פניצילין מבשר על תקופת האנטיביוטיקה.
מה הם פניצילין?
פניצילינים הם תרכובת טבעית או semisynthetic המורכבת טבעת β-lactam (beta-lactam) מחובר טבעת thiazolidine. פניצילין יש גם שרשראות צד של הרכב משתנה. אלה רשתות הצד לקבוע את הפעילות האנטיבקטריאלית של כל פניצילין הפרט.
ישנם חמישה סוגים של פניצילינים:
- פניצילינים טבעיים (פניצילין G)
- Aminopenicillins (ampicillin)
- פניצילין עמיד פניצילינים (חושב cloxacillin ו nafcillin)
- Anticseudomonal פניצילינים (חושב ticarcillin)
- ספקטרום של פניצילינים ספקטרום (לחשוב piperacillin)
מנגנון פעולה
על פי רוב, פניצילינים הם bactricidal (בניגוד bacteriostatic ) ולהרוג חיידקים ישירות מבלי להפריע רבייה.
לפיכך, פניצילינים יכולים להרוג במהירות חיידקים רגישים.
באופן ספציפי, פניצילינים נקשרים לחלבונים של פניצילין (PBP), שהם פפטידים (אנזימים) בקירות החיידקים. כאשר פניצילין יש זיקה גבוהה עבור PBP ספציפי של חיידקים, זה עובד טוב יותר.
על ידי מחייב PBPs, פניצילין מעכב הרכבה peptidoglycan ו cross-linking ובכך לשבש את מבנה התא התא.
אלה kinks בקיר התא בקטריאלי גורם חיידקים להשמדה עצמית (אוטוליזה).
רוב חיידקים הרג מתרחשת בשלב הצמיחה מעריכי של חיידקים רבייה.
על פי רוב, פניצילין פעילים רק נגד חיידקים חיוביים. חיידקים שליליים גראם יש שכבת lipopolysaccharide או קרום חיצוני אשר מקשה על פניצילין לפרוץ את קיר התא גישה PBPs.
כדי לעבוד בכלל, טבעת הפניקסילן בטא לקטם חייבת להישאר שלמה. כאמצעי עיקרי להתנגדות, חיידקים רבים התפתחו כדי לייצר בטא לקטאמס, אנזים כי rends פניצילין בטא טבעת lactam ו הופך אותו חסר תועלת.
יַחַס
פניצילינים זמינים כמו טבליות, כמוסות, ופתרונות להזרקה. פניצילינים נספגים בדרך כלל ממערכת העיכול ומופצים בכל הגוף. על פי רוב, פניצילין מופרשים בשתן.
למרות דפוסי ההתנגדות חיידקים ברצינות לדכא את היעילות של פניצילין, במקרים רבים, פניצילינים יכולים לשמש לטיפול במגוון זיהומים כולל:
- זיהומים בדרכי הנשימה העליונות כמו דלקת ריאות
- זיהומים בדרכי השתן
- ספיקמיה
- זיהומים בזיהום העצמות
- דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ
- זיהומים בתוך הבטן
- זיהומים המועברים במגע מיני כמו זיבה ועגבת
ראוי לציין, כי פניצילין שימשו מחוץ תווית לטיפול בטיפוס וטיפול במחלת ליים.
תופעות לוואי
תופעות לוואי שכיחות של פניצילין כוללות שלשול קל, בחילה, הקאות, כאבי ראש ושמרים בנרתיק. לפעמים, פניצילין יכול לגרום פריחה כללית, כוורות, ורגישות יתר חמורה יותר או תגובות אלרגיות כמו אנפילקסיס דלקת מפרקים חריפה חריפה.
הטיפול הטוב ביותר עבור אלרגיה פניצילין היא הימנעות פניצילין. אם אתם חווים תופעות לוואי של שימוש פניצילין, בבקשה לספר לרופא שלך לפני שהיא רושמת תרופות כאלה.
למרות שאנרגיית פניצילין אמיתית הנגרמת לאנפילקסיס היא תופעה נדירה המתרחשת בין 1 ל -5 מקרים ל -10,000 מקרים של טיפול בפניצילין - מכיוון שלקפאלוספורינים יש מבנה כימי דומה עם פניצילין, אנשים הסובלים מאלרגיות לפניצילין אינם מתועדים בדרך כלל בספלוספורינים ולהיפך.
בשנת 1940 - מעט יותר מעשר שנים לאחר גילויו - צוות הפניצילין שסייע לגלות את התרופה הבחין כי חיידקים במעבדה שלהם היו microvolved כדי להיות עמיד בפניצילינים כבר היו בייצור פניצילינאז (ביתא לקטאמאס). יש לזכור כי ההתנגדות חיידקים הוא עתיק זמן רב לפני גילוי של אנטיביוטיקה.
כיום, עמידות לאנטיביוטיקה היא הדאגה העיקרית לבריאות הציבור והיא משהו שאנחנו יכולים לעזור למנוע. לדוגמה, חשוב עבור כולנו להבין כי אנטיביוטיקה הם גדולים, אבל הם לא נלחמים כל זיהומים - זיהומים ויראליים במיוחד. יתר על כן, אם רשם אנטיביוטיקה על ידי הרופא שלך, בבקשה להשלים את כל מהלך הטיפול.
מקורות:
אאוקי פ.י. פרק 45. עקרונות טיפול אנטי-מיקרוביאלי ופרמקולוגיה קלינית של תרופות אנטי-מיקרוביאליות. ב: הול JB, שמידט GA, עץ LH. עורכים. עקרונות הטיפול הקריטי, 3 ה . ניו יורק, ניו יורק: מקגרו-היל; 2005.
מוסבי של סמים התייחסות מקצועני בריאות, מהדורה שנייה שפורסמה על ידי Elsevier בשנת 2010.